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Abstract: Objective To study the pharmacokinetics and bioavailability of praziquantel liquid suppository in rabbits. Method A single dose of praziquantel was orally and rectally administrated to 12 rabbits in an open randomized crossover test. HPLC was selected to determine the concentration of praziquantel in plasma. Result The pharmacokinetic parameters of praziquantel were obtained by3p97 program and best described by a onecompartment model. Relative bioavailability of praziquantel was 173.2%. Conclusion The praziquantel liquid suppository has higher bioavilability than praziquantel solution in rabbits.

　　Key words:praziquantel liquid suppository; HPLC; pharmacokinetics; bioavailability

　　吡喹酮(praziquantel,PZQ)是人工合成的吡嗪异喹啉衍生物，为一种高效、广谱的抗血吸虫和抗绦虫药。目前临床应用的吡

　　喹酮制剂主要是片剂和胶囊,但口服用药首过效应大,生物利用度低,使用受到一定限制。温敏水凝胶是一种智能高分子材料，能随环境温度的变化发生可逆性的膨胀-收缩，高温收缩型水凝胶在温度低于低温临界溶解温度(lower critical solution temperature，LCST)时，凝胶在水中形成良好的水化状态，温度升高，凝胶脱水收缩[1-3]，利用此性质可以控制药物的释放。经查阅国内外有关文献,未见有吡喹酮水凝胶栓剂的报道，本文采用泊洛沙姆P407/P188[4-5]制备了吡喹酮水凝胶栓剂，并采用HPLC法[6]检测其经直肠给药后家兔体内的血药浓度、药动学和生物利用度。

 

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